Со стороны нервной системы: головная боль, седативный эффект, сонливость, головокружение, нарушение координации, слабость, спутанность сознания, беспокойство, возбуждение, нервозность, тремор, раздражительность, бессонница, эйфория, парестезии, неврит, судороги.

Обладает противоаллергической активностью, оказывает местноанестезирующее, спазмолитическое и умеренное ганглиоблокирующее действие. При приеме внутрь вызывает седативный и снотворный эффект, оказывает умеренное противорвотное действие, а также обладает центральной холинолитической активностью.

При приёме больших доз данное лекарственное средство вызывает делирий, токсикоманы входят в это психопатологическое состояние чтобы получить необычные переживания, изменить психическое состояние, освободиться от душевной пустоты и скуки, иногда для достижения эйфории.

Он уточнил, что метадон с димедролом называют «уличным метадоном». Целью димедрола является усиление действия наркотического вещества. В обычной аптеке по обычному рецепту его получить невозможно.