При приеме внутрь в дозе 3 мг максимальная концентрация в сыворотке крови и слюне достигается соответственно через 20 и 60 минут. Мелатонин проникает через гематоэнцефалический барьер, определяется в плаценте. Средний период полувыведения мелатонина составляет 45 минут. Выводится из организма почками.

Мелатонин выводится из организма почками. Средний T1/2 мелатонина составляет 45 мин. Выведение осуществляется с мочой, около 90% в виде сульфатного и глюкуронового конъюгатов 6-гидроксимелатонина, а около 2-10% выводится в неизмененном виде.

Отсюда вытекает другое правило: принимать мелатонин нужно минимум за 1,5 часа до сна, именно столько необходимо для того, чтобы концентрация этого гормона достигла нужной отметки для комфортного засыпания. Разовая дозировка мелатонина не должна превышать 6 мг.

Применение мелатонина на постоянной основе не рекомендовано, так как может нарушить выработку естественного гормона, продуцируемого в организме.