В течение 68 ч выводится около 30% применяемой дозы, за 24 ч — около 60%. Ампициллина тригидрат при повторных применениях не кумулируется, что дает возможность применять его длительно в высоких дозах.

Оказывает бактерицидное действие за счет подавления синтеза клеточной стенки бактерий. Активен в отношении грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp.